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Tivdak(tisotumab、替索单抗)是Seagen与Genmab A/S公司共同研发的一款靶向组织因子(TF)抗体和微管(Tubulin)抑制剂的药物偶联物(ADC),于2021年9月获得美国FDA加速批准上市。Tivdak通过利用一种可被裂解的蛋白酶连接剂,将微管破坏剂MMAE(单甲基奥瑞他汀E)共价偶联在单...
2021年6月9日,中国国家药监局(NMPA)宣布批准注射用维迪西妥单抗(商品名:爱地希)上市,适用于至少接受过2种系统化疗的HER2过表达局部晚期或转移性胃癌(包括胃食管结合部腺癌)患者的治疗。
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Zynlonta(Loncastuximab)是将抗 CD19 单克隆抗体与吡咯并苯并二氮(PBD)二聚体细胞毒性烷基化剂偶联在一起。PBD 进入细胞后通过不可逆地与 CD19 结合,在肿瘤细胞内释放出偶联物,其偶联物可与 DNA 结合,使得 DNA 双链产生交联,阻断 DNA 链的分离,随后诱导肿瘤细胞死亡。
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Blenrep(belantamab mafodotin-blmf)是一种由人源化抗B细胞成熟抗原(BCMA)单克隆抗体和细胞毒药物澳瑞他汀F(auristatin F)通过不可切割的连接子偶联而成。
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戈沙妥珠单抗是一种由靶向滋养层细胞表面抗原-2(Trop-2)的抗体和拓扑异构酶抑制剂偶联组成的抗体偶联药物(ADC)。
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奥英妥珠单抗(inotuzumab ozogamicin)是靶向CD22抗体-药物偶联物(ADC)药物。Inotuzumab由抗CD22的人源IgG4 MoAb(单克隆抗体)组成,而ozogamicin则来自calicheamicins, 这是一类有效的抗肿瘤抗生素,可靶向小凹槽中的DNA并诱导链断裂。
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Kadcyla,是一个靶向HER2 抗体药物偶联物 (ADC),含人源化抗HER2 IgG1曲妥珠单抗(Trastuzumab)和微管抑制剂DM1(美登素maytansine衍生物),两者通过稳定硫醚连接物(MCC)共价连接。采用了不可断裂的硫醚连接物(MCC)共价将抗体和毒素连接。耐受性较好,明显的改善了细胞毒性药物...
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Adcetris是一种抗体偶联药物(ADC),由靶向CD30蛋白的一种单克隆抗体和一种微管破坏剂(单甲基auristatin E,MMAE)通过一种蛋白酶敏感的交联剂偶联而成。

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