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Gemtuzumabozogamicin(吉妥珠单抗,MYLOTARG)是CD33指导的抗体-药物偶联物(ADC)。其抗体部分(hP67.6)识别人CD33抗原。小分子N-乙酰γ-卡奇霉素是通过接头与抗体共价连接的细胞毒性剂。非临床资料表明,吉妥珠单抗的抗癌活性是由于ADC与CD33表达的肿瘤细胞结合,随后内化ADC-...
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EGFR突变是我国非小细胞肺癌患者中最常见的驱动基因突变,靶向药物的发展,是人类与肿瘤斗争史上一个重要的里程碑。吉非替尼作为第一代EGFR靶向药,能够针对非小细胞肺癌中的表皮生长因子受体(EGFR)进行选择性的抑制作用,从而阻止肿瘤细胞信号通路得以正常运转并停止癌细胞分裂。然而靶向药都会不可避免的产生耐药性,那么患者对...
考比替尼(Cobimetinib)是一种小分子MEK抑制剂,MEK激酶是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,BRAF V600E和K突变导致该通路持续性激活,该药可以抑制MEK激酶的活性,从而阻断其下游信号通路转导。
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比美替尼(Binimetinib),商品名为Mektovi,它是一种MEK信号通路抑制剂,是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果,比美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市,用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。
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司美替尼(Selumetinib)是一种丝裂原活化蛋白激酶1和2 (MEK1/2)抑制剂,由阿斯利康公司开发,用于治疗与神经纤维瘤病和各种癌症相关的肿瘤。
妥拉美替尼是选择性丝裂原活化蛋白激酶1和2(MEK1/2)抑制剂,由科州药业和天津滨江药物研发有限公司联合开发。妥拉美替尼通过抑制MEK1/2激酶的活性发挥抗肿瘤作用。与传统MEK抑制剂相比,妥拉美替尼最大的优势在于没有蓄积性。
3月15日,中国国家药品监督管理局批准科州药业申报的1类创新药妥拉美替尼胶囊(商品名:科露平®)上市,适用于含抗PD-1/PD-L1治疗失败的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者。值得注意的是,该产品为我国自主研发的首款MEK抑制剂、全球首个且唯一获批针对NRAS突变晚期黑色素瘤适应症的MEK抑制剂。
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2024年3月14日,百济神州宣布美国食品药品监督管理局(FDA)已批准替雷利珠单抗(中文商品名:百泽安®;英文商品名:TEVIMBRA®)作为单药治疗既往接受过系统化疗(不含PD-1/L1抑制剂)后不可切除或转移性食管鳞状细胞癌(ESCC)的成人患者。此次百济神州PD-1替雷利珠单抗获批,是中国第二款在美国获批的PD...
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