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奥英妥珠单抗(inotuzumab ozogamicin)是靶向CD22抗体-药物偶联物(ADC)药物。Inotuzumab由抗CD22的人源IgG4 MoAb(单克隆抗体)组成,而ozogamicin则来自calicheamicins, 这是一类有效的抗肿瘤抗生素,可靶向小凹槽中的DNA并诱导链断裂。
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Kadcyla,是一个靶向HER2 抗体药物偶联物 (ADC),含人源化抗HER2 IgG1曲妥珠单抗(Trastuzumab)和微管抑制剂DM1(美登素maytansine衍生物),两者通过稳定硫醚连接物(MCC)共价连接。采用了不可断裂的硫醚连接物(MCC)共价将抗体和毒素连接。耐受性较好,明显的改善了细胞毒性药物...
Adcetris是一种抗体偶联药物(ADC),由靶向CD30蛋白的一种单克隆抗体和一种微管破坏剂(单甲基auristatin E,MMAE)通过一种蛋白酶敏感的交联剂偶联而成。
Gemtuzumabozogamicin(吉妥珠单抗,MYLOTARG)是CD33指导的抗体-药物偶联物(ADC)。其抗体部分(hP67.6)识别人CD33抗原。小分子N-乙酰γ-卡奇霉素是通过接头与抗体共价连接的细胞毒性剂。非临床资料表明,吉妥珠单抗的抗癌活性是由于ADC与CD33表达的肿瘤细胞结合,随后内化ADC-...
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EGFR突变是我国非小细胞肺癌患者中最常见的驱动基因突变,靶向药物的发展,是人类与肿瘤斗争史上一个重要的里程碑。吉非替尼作为第一代EGFR靶向药,能够针对非小细胞肺癌中的表皮生长因子受体(EGFR)进行选择性的抑制作用,从而阻止肿瘤细胞信号通路得以正常运转并停止癌细胞分裂。然而靶向药都会不可避免的产生耐药性,那么患者对...
考比替尼(Cobimetinib)是一种小分子MEK抑制剂,MEK激酶是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,BRAF V600E和K突变导致该通路持续性激活,该药可以抑制MEK激酶的活性,从而阻断其下游信号通路转导。
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比美替尼(Binimetinib),商品名为Mektovi,它是一种MEK信号通路抑制剂,是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果,比美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市,用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。
司美替尼(Selumetinib)是一种丝裂原活化蛋白激酶1和2 (MEK1/2)抑制剂,由阿斯利康公司开发,用于治疗与神经纤维瘤病和各种癌症相关的肿瘤。

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