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艾立布林是一种软海绵素类微管动力学抑制剂,具有独特的结合特性。除了抑制微管动力学生长的作用机制外,非临床研究显示,艾立布林对肿瘤微环境具有独特的作用,例如:增加肿瘤核心的血管灌注和通透性,促进上皮状态,降低乳腺癌细胞的迁移能力等。
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恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要, IDH2是三羧酸循环中的关键酶,该蛋白的某些突变形式(R140Q, R172S,R172K)导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate,2-HG)升高,恩西地平可降低2-HG的...
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抗体-药物偶联物 (ADC) 是一类快速兴起的癌症治疗方式,够选择性地将高细胞毒性有效载荷递送至肿瘤。ADC由抗体、细胞毒载荷和化学连接体组成。这类药物就像一枚精确制导的“生物导弹”,能够准确摧毁癌细胞,改善治疗窗口,减少脱靶副作用。
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Elotuzumab是一种免疫刺激性单抗,可特异性结合信号淋巴细胞活化分子家族成员7(SLAMF7),并激活机体免疫应答,以攻击并杀灭多发性骨髓瘤。
Copanlisib是一种PI3K蛋白激酶的抑制剂。它能够同时抑制PI3K-α和PI3K-δ的活性。在正常人体内,PI3K介导的信号通路在细胞生长、存活和代谢方面都有很重要的作用。一旦该信号通路出现失控,就容易引发非霍奇金淋巴瘤。
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Darolutamide是一种雄激素受体抑制剂(ARi),其独特的化学结构与受体结合具有很高的亲和力,展现出很强的拮抗活性,从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。
达克替尼能不可逆的与EGFR突变蛋白结合,与一代TKI可逆结合相比,理论上能有更好和更持久的抑制效果。此外,它也是一种泛HER抑制剂,除了EGFR(HER1),它还能抑制HER2和HER4等相关蛋白,不仅可能延缓HER2等旁路激活引起的耐药问题,还对HER2及EGFR20ins的患者有治疗疗效
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卡非佐米(carfilzomib,Kyprolis)是一款蛋白酶体抑制剂。蛋白酶体可以分解受损或不再需要的蛋白,对细胞的正常功能和生长都有重要的作用。研究发现,多发性骨髓瘤细胞会产生大量异常蛋白,抑制蛋白酶体会让其不堪重负而崩溃、死亡。
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